Современный безопасный антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов для лечения инфекций верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, мочеполовой системы и т.д.

Форма выпуска: 6 капсул по 250 мг.

Регистрационный номер:  Р№ 002599/01

Торговое название препарата: Азитромицин

Международное незапатентованное название: Азитромицин

Химическое название: 9-Деоксо-9а-аза-9а-гомоэритромицин А (в виде дигидрата)

Лекарственная форма: капсулы.

Состав
Активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 250 мг. Вспомо-гательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпироллидон низ-комолекулярный медицинский), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза (сахар молоч-ный). Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид (титана двуокись).

Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавли-вании стеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - азалид.
Код АТХ: J01FA10.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления вы-соких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. К азитромицину чувствительны грампо-ложительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalaciae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотри-цательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisse-ria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptocoiccus spp; а также Chlamydia trachomatis, My-coplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитро-мицин неактивен  в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устой-чивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная кон-центрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 — 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объ-ем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменнный клиренс. Способность азитромицина на-капливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфек-ции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах ин-фекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелируют со сте-пенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицид-ных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разрабо-тать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения состав-ляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
50 % выводится с желчью в неизменном виде, 6 % — почками.

Показания к применению
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микро-организмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбу-дителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч. к другим макролидам); печеночная и/или почечная недостаточ-ность; период лактации; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью — во время беременности; при аритмии; детям с нарушениями функции пече-ни и/или почек.

Применение при беременности и в период лактации
Может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно пре-вышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беремен-ности.
При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 при-ем в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по          500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — одно-кратно 1000 мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более) при инфекциях верхних и нижних дыхатель-ных путей, кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При лечениии erythema migrans у детей доза — 1000 мг в первый день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

Побочне эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %); тошнота (3 %); абдоминальные боли  (3 %); 1 % и менее — диспепсия (метеоризм, рвота), мелена, холестатическая желтуха, повыше-ние активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит; изменение вкуса, кандидамикоз слизистой оболочки полости рта (1 % и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и ме-нее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, зуд кожи, крапивница; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация.

Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения про-тромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщатель-ный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непря-мых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, под-вергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексо-барбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а по-следующие — с интервалом в 24 часа.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохра-няться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг. По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 6 капсул в банки полимерные. Каждую контурную упаковку или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Производство:
199026, Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27.
Тел/факс (812) 329 56 84