Форма отпуска из аптек:
без рецепта.
Регистрационный номер:
ЛС-000440
Торговое название:
Аспикор®
Группировочное название:
ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество: ацетилсалициловая кислота — 0,1 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния
диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.
Кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (метакриловой кислоты сополимер),
пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000), титана диоксид, тальк.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антиагрегантное средство
Код АТХ:
B01AC06
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Аспикор® за счет активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты - при длительном
применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой
кислоты - неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез
простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в
тромбоцитах, что обуславливает антиагрегантное действие препарата. Ацетилсалициловая кислота может оказывать
и другие воздействия на процесс свертывания крови, повышая фибринолитическую активность и снижая
концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Как и другие
препараты ацетилсалициловой кислоты, в более высоких дозах Аспикор® оказывает
противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у
женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при
первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше
40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке
кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст-ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и
альбуминэстеразой, поэтому период полувы-ведения не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота всасывается в
проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3
часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и
распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять
билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко
проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную
жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в
пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы -
в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную
кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших
количествах выводится с грудным молоком.
Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых
во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты
(60 %) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи
возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).
Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с увеличением дозы
может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация са-лицилатов осуществляется значительно медленнее,
чем у взрослых.
Показания к применению
- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет,
гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст), повторного инфаркта миокарда
и при подозрении острого инфаркта миокарда.
- Нестабильная стенокардия.
- Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
- Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.
- Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное
шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).
- Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной
иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным
препаратам (НПВП).
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение.
- Геморрагический диатез.
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное
сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
ацетилсалициловой кислоты).
- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Беременность (I и III триместр) и период лактации.
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
При подагре, гиперурикемии, при наличии в анамнезе: язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или
желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной не-достаточности, бронхиальной астмы, хронических
заболеваний органов дыхания, сенной лихорадки, полипоза носа, лекарственной аллергии; во II триместре
беременности; в соче-тании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; дефиците витамина К и
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и в период лактации
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой
дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно
назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение
родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у
матери и плода, а назначение непосред-ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния,
особенно у недо-ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо-показано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Аспикор® следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим коли-чеством
жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим
врачом.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда
100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасыва-ния).
Профилактика первичного острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 100 мг/сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилак-тика инсульта и преходящего
нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций
или инвазивных исследований - 100-300 мг/сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сутки.
Побочное действие
Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная
боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное
кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная
кровоточивость, анемия; головокружение, шум в ушах.
Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг -
умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рво-та, шум в ушах, нарушение зрения,
головокружение, сильная головная боль, общее недо-могание, лихорадка - плохой прогностический признак у
взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз,
метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения.
Перво-начально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз,
холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает па-ралич дыхания и разобщение окислительного
фосфорилирования, вызывающие респира-торный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелиру-ет со степенью тяжести
интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси-кации отмечается у лиц пожилого возраста при
приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки
салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови:
концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравле-нии; выше 100 мг% - о крайне
тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравле-нии средней и тяжелой степени необходима
госпитализация.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоян-ный контроль за
кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимо-сти от состояния обмена веществ - введение
натрия гидрокарбоната, раствора натрия цит-рата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает
выведение ацетил-салициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при
концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокар-боната (88 мЭкв в 1 л 5 %
раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановле-ние объема циркулирующей крови и индукция
диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза.
Следует соблю-дать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к
отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачива-ния мочи (может вызвать ацидоз и
усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиа-лиз показан при концентрации салицилатов более 100-130
мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогресси-рующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная
недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарствен-ных средств:
- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белка-ми плазмы;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вы-теснения непрямых
антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- тромболитических и антиагрегантных препаратов (тиклопидина);
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств
самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вы-теснения производных сульфонилмочевины из связи с
белками плазмы;
- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы;
- других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагре-гантными препаратами
сопровождается повышенным риском развития кровотечения.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных
эффектов со стороны органов кроветворения.
Этанол и этанолсодержащие лекарственнык средства увеличивают повреждающее дейст-вие на слизистую оболочку
желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желу-дочно-кишечных кровотечений. Ацетилсалициловая
кислота ослабляет действие урикозу-рических препаратов (бензбромарона, судьфинпиразона) вследствие
конкурентной тубу-лярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Повышает
концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме.
Антациды, содержащие магний и/или аллюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают прояв-ления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать при-ступы бронхиальной
астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в
анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также
аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженно-сти во время и после
хирургических вмешательств.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц
(имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при
назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получаю-щим гипогликемические препараты.
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в
крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозиров-ка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку по-следний ухудшает
благоприятное влияние Аспикора на продолжительность жизни.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата следует с осторожностью управлять транспортными средст-вами и заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток
вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Производство:
199026, Санкт-Петербург, В. О., 24 линия, д. 27.
Тел/факс (812) 329 56 84
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ
ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ У СПЕЦИАЛИСТА